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YM说多肽|大环肽药物研发常用特殊 Fmoc 氨基酸|南京肽业
| 一、标准 20 种 Fmoc - 天然氨基酸(带侧链保护) | |||||
|
名称
|
缩写 | 完整品名 | CAS 号 | 侧链保护 | 核心用途 |
| Fmoc - 甘氨酸 | Gly | Fmoc-Gly-OH | 29022-15-9 | 无 | 增加柔性、促大环肽环化 |
| Fmoc - 丙氨酸 | Ala | Fmoc-Ala-OH | 3329-73-9 | 无 | 骨架填充、中性疏水 |
| Fmoc - 缬氨酸 | Val | Fmoc-Val-OH | 68858-20-8 | 无 | β- 支链疏水、构象刚性 |
| Fmoc - 亮氨酸 | Leu | Fmoc-Leu-OH | 35661-60-0 | 无 | 强疏水、提升脂溶性 |
| Fmoc - 异亮氨酸 | Ile | Fmoc-Ile-OH | 31906-98-6 | 无 | 立体疏水、结合界面优化 |
| Fmoc - 脯氨酸 | Pro | Fmoc-Pro-OH | 15630-91-8 | 无 | 诱导 β 转角、极强促环化 |
| Fmoc - 苯丙氨酸 | Phe | Fmoc-Phe-OH | 35737-15-4 | 无 | 芳香疏水、π-π 堆积 |
| Fmoc - 色氨酸 | Trp | Fmoc-Trp(Boc)-OH | 143824-78-6 | Boc | 荧光、细胞穿透、疏水 |
| Fmoc - 甲硫氨酸 | Met | Fmoc-Met-OH | 71989-23-6 | 无 | 慎用,易氧化 |
| Fmoc - 丝氨酸 | Ser | Fmoc-Ser(tBu)-OH | 111061-54-2 | tBu | 极性羟基、可后续修饰 |
| Fmoc - 苏氨酸 | Thr | Fmoc-Thr(tBu)-OH | 137348-67-9 | tBu | β- 羟基、构象约束 |
| Fmoc - 酪氨酸 | Tyr | Fmoc-Tyr(tBu)-OH | 133054-82-7 | tBu | 芳香酚羟基、标记位点 |
| Fmoc - 天冬氨酸 | Asp | Fmoc-Asp(OtBu)-OH | 112883-39-9 | OtBu | 酸性侧链、内酰胺环化位点 |
| Fmoc - 谷氨酸 | Glu | Fmoc-Glu(OtBu)-OH | 71989-17-8 | OtBu | 长链酸性、侧链交联 |
| Fmoc - 天冬酰胺 | Asn | Fmoc-Asn(Trt)-OH | 132388-59-1 | Trt | 防脱酰胺、极性中性 |
| Fmoc - 谷氨酰胺 | Gln | Fmoc-Gln(Trt)-OH | 132387-54-7 | Trt | 稳定酰胺、环肽常用 |
| Fmoc - 赖氨酸 | Lys | Fmoc-Lys(Boc)-OH | 71989-26-9 | Boc | 氨基位点、内酰胺环化、修饰 |
| Fmoc - 精氨酸 | Arg | Fmoc-Arg(Pbf)-OH | 154445-77-9 | Pbf | 强正电、细胞穿透、抗酶解 |
| Fmoc - 组氨酸 | His | Fmoc-His(Trt)-OH | 121966-42-5 | Trt | 咪唑环、pH 响应 |
| Fmoc - 半胱氨酸 | Cys | Fmoc-Cys(Trt)-OH | 103213-32-7 | Trt | 二硫键环化、硫醚交联 |
|
|
||
|
品名
|
CAS 号 | 核心作用 |
| Fmoc-Aib-OH(α- 氨基异丁酸) | 30169-35-8 | 强构象刚性、促螺旋、抗酶解、环孢素类骨架 |
| Fmoc-β-Ala-OH(Fmoc-β- 丙氨酸) | 35737-10-9 | 骨架延长、增加柔性、利于大环闭合 |
| Fmoc-D - 丙氨酸 Fmoc-D-Ala-OH | 64266-78-0 | D 型氨基酸、抗蛋白酶降解、提升口服稳定性 |
| Fmoc-D - 苯丙氨酸 Fmoc-D-Phe-OH | 113734-34-4 | D 型芳香、改构象、促环化、延长半衰期 |
| Fmoc-N-Me-Ala-OH(N - 甲基丙氨酸) | 199166-03-1 | N - 甲基化、屏蔽分子氢键、提升口服生物利用度 |
| Fmoc-N-Me-Phe-OH(N - 甲基苯丙氨酸) | 174810-71-4 | 脂溶性大幅提升、大环肽药代优化标配 |
| Fmoc - 环亮氨酸 Fmoc-L-cycloLeu-OH | 155258-22-3 | 环状侧链、构象锁定、口服环肽专用 |
|
|
|||
|
品名
|
CAS 号 | 保护基 / 官能团 | 用途 |
| Fmoc-Cys(Acm)-OH | 88774-01-0 | Acm | 正交脱保护、分步构建双环 / 三环肽二硫键 |
| Fmoc-Cys(StBu)-OH | 135532-53-9 | StBu | 可逆保护、原位氧化成二硫键 |
| Fmoc-Lys(Dde)-OH | 150347-75-6 | Dde | 2% 肼正交脱保护、侧链 Lys-Asp/Glu 内酰胺环化 |
| Fmoc-Asp(All)-OH | 143060-78-4 | Allyl | Pd (0) 脱 All,与 Dde 正交,侧链头尾环化 |
| Fmoc - 炔丙基甘氨酸 Fmoc-Pra-OH | 198561-07-8 | 炔基 | CuAAC 点击化学环化、分子标记 |
| Fmoc - 叠氮赖氨酸 Fmoc-Lys (N₃)-OH | 214630-05-4 | 叠氮 | 点击配对炔基、生物正交交联 / 环化 |
YM说多肽|大环肽药物研发常用特殊 Fmoc 氨基酸|南京肽业
YM说多肽|大环肽药物研发常用特殊 Fmoc 氨基酸|南京肽业
一、标准 20 种 Fmoc - 天然氨基酸(带侧链保护)
缩写
完整品名
CAS 号
侧链保护
核心用途
Fmoc - 甘氨酸
Gly
Fmoc-Gly-OH
29022-15-9
无
增加柔性、促大环肽环化
Fmoc - 丙氨酸
Ala
Fmoc-Ala-OH
3329-73-9
无
骨架填充、中性疏水
Fmoc - 缬氨酸
Val
Fmoc-Val-OH
68858-20-8
无
β- 支链疏水、构象刚性
Fmoc - 亮氨酸
Leu
Fmoc-Leu-OH
35661-60-0
无
强疏水、提升脂溶性
Fmoc - 异亮氨酸
Ile
Fmoc-Ile-OH
31906-98-6
无
立体疏水、结合界面优化
Fmoc - 脯氨酸
Pro
Fmoc-Pro-OH
15630-91-8
无
诱导 β 转角、极强促环化
Fmoc - 苯丙氨酸
Phe
Fmoc-Phe-OH
35737-15-4
无
芳香疏水、π-π 堆积
Fmoc - 色氨酸
Trp
Fmoc-Trp(Boc)-OH
143824-78-6
Boc
荧光、细胞穿透、疏水
Fmoc - 甲硫氨酸
Met
Fmoc-Met-OH
71989-23-6
无
慎用,易氧化
Fmoc - 丝氨酸
Ser
Fmoc-Ser(tBu)-OH
111061-54-2
tBu
极性羟基、可后续修饰
Fmoc - 苏氨酸
Thr
Fmoc-Thr(tBu)-OH
137348-67-9
tBu
β- 羟基、构象约束
Fmoc - 酪氨酸
Tyr
Fmoc-Tyr(tBu)-OH
133054-82-7
tBu
芳香酚羟基、标记位点
Fmoc - 天冬氨酸
Asp
Fmoc-Asp(OtBu)-OH
112883-39-9
OtBu
酸性侧链、内酰胺环化位点
Fmoc - 谷氨酸
Glu
Fmoc-Glu(OtBu)-OH
71989-17-8
OtBu
长链酸性、侧链交联
Fmoc - 天冬酰胺
Asn
Fmoc-Asn(Trt)-OH
132388-59-1
Trt
防脱酰胺、极性中性
Fmoc - 谷氨酰胺
Gln
Fmoc-Gln(Trt)-OH
132387-54-7
Trt
稳定酰胺、环肽常用
Fmoc - 赖氨酸
Lys
Fmoc-Lys(Boc)-OH
71989-26-9
Boc
氨基位点、内酰胺环化、修饰
Fmoc - 精氨酸
Arg
Fmoc-Arg(Pbf)-OH
154445-77-9
Pbf
强正电、细胞穿透、抗酶解
Fmoc - 组氨酸
His
Fmoc-His(Trt)-OH
121966-42-5
Trt
咪唑环、pH 响应
Fmoc - 半胱氨酸
Cys
Fmoc-Cys(Trt)-OH
103213-32-7
Trt
二硫键环化、硫醚交联
CAS 号
核心作用
Fmoc-Aib-OH(α- 氨基异丁酸)
30169-35-8
强构象刚性、促螺旋、抗酶解、环孢素类骨架
Fmoc-β-Ala-OH(Fmoc-β- 丙氨酸)
35737-10-9
骨架延长、增加柔性、利于大环闭合
Fmoc-D - 丙氨酸 Fmoc-D-Ala-OH
64266-78-0
D 型氨基酸、抗蛋白酶降解、提升口服稳定性
Fmoc-D - 苯丙氨酸 Fmoc-D-Phe-OH
113734-34-4
D 型芳香、改构象、促环化、延长半衰期
Fmoc-N-Me-Ala-OH(N - 甲基丙氨酸)
199166-03-1
N - 甲基化、屏蔽分子氢键、提升口服生物利用度
Fmoc-N-Me-Phe-OH(N - 甲基苯丙氨酸)
174810-71-4
脂溶性大幅提升、大环肽药代优化标配
Fmoc - 环亮氨酸 Fmoc-L-cycloLeu-OH
155258-22-3
环状侧链、构象锁定、口服环肽专用
CAS 号
保护基 / 官能团
用途
Fmoc-Cys(Acm)-OH
88774-01-0
Acm
正交脱保护、分步构建双环 / 三环肽二硫键
Fmoc-Cys(StBu)-OH
135532-53-9
StBu
可逆保护、原位氧化成二硫键
Fmoc-Lys(Dde)-OH
150347-75-6
Dde
2% 肼正交脱保护、侧链 Lys-Asp/Glu 内酰胺环化
Fmoc-Asp(All)-OH
143060-78-4
Allyl
Pd (0) 脱 All,与 Dde 正交,侧链头尾环化
Fmoc - 炔丙基甘氨酸 Fmoc-Pra-OH
198561-07-8
炔基
CuAAC 点击化学环化、分子标记
Fmoc - 叠氮赖氨酸 Fmoc-Lys (N₃)-OH
214630-05-4
叠氮
点击配对炔基、生物正交交联 / 环化
YM说多肽|大环肽药物研发常用特殊 Fmoc 氨基酸|南京肽业
一、标准 20 种 Fmoc - 天然氨基酸(带侧链保护)
缩写
完整品名
CAS 号
侧链保护
核心用途
Fmoc - 甘氨酸
Gly
Fmoc-Gly-OH
29022-15-9
无
增加柔性、促大环肽环化
Fmoc - 丙氨酸
Ala
Fmoc-Ala-OH
3329-73-9
无
骨架填充、中性疏水
Fmoc - 缬氨酸
Val
Fmoc-Val-OH
68858-20-8
无
β- 支链疏水、构象刚性
Fmoc - 亮氨酸
Leu
Fmoc-Leu-OH
35661-60-0
无
强疏水、提升脂溶性
Fmoc - 异亮氨酸
Ile
Fmoc-Ile-OH
31906-98-6
无
立体疏水、结合界面优化
Fmoc - 脯氨酸
Pro
Fmoc-Pro-OH
15630-91-8
无
诱导 β 转角、极强促环化
Fmoc - 苯丙氨酸
Phe
Fmoc-Phe-OH
35737-15-4
无
芳香疏水、π-π 堆积
Fmoc - 色氨酸
Trp
Fmoc-Trp(Boc)-OH
143824-78-6
Boc
荧光、细胞穿透、疏水
Fmoc - 甲硫氨酸
Met
Fmoc-Met-OH
71989-23-6
无
慎用,易氧化
Fmoc - 丝氨酸
Ser
Fmoc-Ser(tBu)-OH
111061-54-2
tBu
极性羟基、可后续修饰
Fmoc - 苏氨酸
Thr
Fmoc-Thr(tBu)-OH
137348-67-9
tBu
β- 羟基、构象约束
Fmoc - 酪氨酸
Tyr
Fmoc-Tyr(tBu)-OH
133054-82-7
tBu
芳香酚羟基、标记位点
Fmoc - 天冬氨酸
Asp
Fmoc-Asp(OtBu)-OH
112883-39-9
OtBu
酸性侧链、内酰胺环化位点
Fmoc - 谷氨酸
Glu
Fmoc-Glu(OtBu)-OH
71989-17-8
OtBu
长链酸性、侧链交联
Fmoc - 天冬酰胺
Asn
Fmoc-Asn(Trt)-OH
132388-59-1
Trt
防脱酰胺、极性中性
Fmoc - 谷氨酰胺
Gln
Fmoc-Gln(Trt)-OH
132387-54-7
Trt
稳定酰胺、环肽常用
Fmoc - 赖氨酸
Lys
Fmoc-Lys(Boc)-OH
71989-26-9
Boc
氨基位点、内酰胺环化、修饰
Fmoc - 精氨酸
Arg
Fmoc-Arg(Pbf)-OH
154445-77-9
Pbf
强正电、细胞穿透、抗酶解
Fmoc - 组氨酸
His
Fmoc-His(Trt)-OH
121966-42-5
Trt
咪唑环、pH 响应
Fmoc - 半胱氨酸
Cys
Fmoc-Cys(Trt)-OH
103213-32-7
Trt
二硫键环化、硫醚交联
CAS 号
核心作用
Fmoc-Aib-OH(α- 氨基异丁酸)
30169-35-8
强构象刚性、促螺旋、抗酶解、环孢素类骨架
Fmoc-β-Ala-OH(Fmoc-β- 丙氨酸)
35737-10-9
骨架延长、增加柔性、利于大环闭合
Fmoc-D - 丙氨酸 Fmoc-D-Ala-OH
64266-78-0
D 型氨基酸、抗蛋白酶降解、提升口服稳定性
Fmoc-D - 苯丙氨酸 Fmoc-D-Phe-OH
113734-34-4
D 型芳香、改构象、促环化、延长半衰期
Fmoc-N-Me-Ala-OH(N - 甲基丙氨酸)
199166-03-1
N - 甲基化、屏蔽分子氢键、提升口服生物利用度
Fmoc-N-Me-Phe-OH(N - 甲基苯丙氨酸)
174810-71-4
脂溶性大幅提升、大环肽药代优化标配
Fmoc - 环亮氨酸 Fmoc-L-cycloLeu-OH
155258-22-3
环状侧链、构象锁定、口服环肽专用
CAS 号
保护基 / 官能团
用途
Fmoc-Cys(Acm)-OH
88774-01-0
Acm
正交脱保护、分步构建双环 / 三环肽二硫键
Fmoc-Cys(StBu)-OH
135532-53-9
StBu
可逆保护、原位氧化成二硫键
Fmoc-Lys(Dde)-OH
150347-75-6
Dde
2% 肼正交脱保护、侧链 Lys-Asp/Glu 内酰胺环化
Fmoc-Asp(All)-OH
143060-78-4
Allyl
Pd (0) 脱 All,与 Dde 正交,侧链头尾环化
Fmoc - 炔丙基甘氨酸 Fmoc-Pra-OH
198561-07-8
炔基
CuAAC 点击化学环化、分子标记
Fmoc - 叠氮赖氨酸 Fmoc-Lys (N₃)-OH
214630-05-4
叠氮
点击配对炔基、生物正交交联 / 环化