替尔泊肽|替西帕肽|Mounjaro|Tirzepatide|2023788-19-2 中国CNKI收录文章集锦

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文献名称	作者	来源	发表时间	数据库

替尔泊肽在肥胖治疗中的应用价值与机遇	于浩; 童慧昕; 李钰婕; 宋媛媛; 梁琳琅	中国现代医学杂志	2023/6/14	期刊
2022年4—5月FDA批准新药概况	张建忠	上海医药	2023/4/10	期刊
新型降糖药物替西帕肽的临床研究进展	张丽娜; 王岩; 张抗怀; 李友佳	中国全科医学	2023/3/9	期刊
新型胰高血糖素样肽-1受体/葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体双重激动剂——Tirzepatide	赵世峰; 宋向明; 姚建平	中国临床药理学与治疗学	2023/2/26	期刊
首个治疗2型糖尿病的GIP和GLP-1双重受体激动剂：替尔泊肽网络首发	张文竹; 周扬; 石杰	中国新药与临床杂志	2023/2/15 11:19	期刊
特泽帕肽治疗2型糖尿病患者疗效及安全性的meta分析	谢飞飞; 张维健	临床荟萃	2023/1/20	期刊
替西帕肽	李想; 刘永祥	中国药物化学杂志	2022/11/22	期刊
GLP-1/GIP双受体激动剂在2型糖尿病治疗中的应用研究进展	张江南; 马旭丹; 余舒婷; 戴盈	浙江医学	2022/10/30	期刊
GLP-1/GIP双受体激动剂替尔泊肽治疗2型糖尿病疗效和安全性的系统评价	孙文芳; 夏彬彬; 成华	中国药物应用与监测	2022/10/25	期刊
新型降糖药物tirzepatide的临床研究进展网络首发	张丽娜; 王岩; 张抗怀; 李友佳	中国全科医学	2022/10/18 18:12	期刊
美国FDA批准首种GLP-1/GIP双受体激动剂类2型糖尿病药物Mounjaro(tirzepatide)	夏训明	广东药科大学学报	2022/7/19	期刊
作用于双靶标的降糖减肥药替尔泊肽的研制	郭宗儒	药学学报	2022/6/16 8:59	期刊
柳叶刀：大队列Ⅲ期临床研究表明Tirzepatide治疗2型糖尿病的疗效优于甘精胰岛素		中国处方药	2021/11/15	期刊

替尔泊肽|替西帕肽|Mounjaro|Tirzepatide|2023788-19-2 中国CNKI收录文章摘要集锦

替尔泊肽在肥胖治疗中的应用价值与机遇

于浩1童慧昕1李钰婕1宋媛媛2梁琳琅1

1. 北部战区总医院内分泌科2. 解放军第九六〇医院特勤科

摘要：肥胖目前已成为全球性的重大公共卫生问题，不断增加的患病率及并发症给医疗保健系统带来巨大负担。目前被批准用于减重的药物相对较少。替尔泊肽为葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）/胰高血糖素样肽-1(GLP-1)双受体激动剂，是一种治疗2型糖尿病（T2DM）的新型药物。相比传统的GLP-1受体激动剂，其具有更显著的降糖和减重疗效。该文阐述替尔泊肽减重的可能作用机制、临床研究数据等，探讨其用于肥胖治疗的可行性和安全性，为治疗肥胖提供一种新选择。
关键词：肥胖;葡萄糖依赖性促胰岛素多肽;胰高血糖素样肽-1;替尔泊肽;

2022年4—5月FDA批准新药概况

张建忠

上海医药战略发展研究院

摘要： 2022年4月，FDA批出2个新分子实体，分别为抗真菌药Vivjoa(oteseconazole)和治疗心肌病药Camzyos(mavacamten)。5月，FDA批出3个新分子实体，分别为抗胃酸药Voquezna（伏诺拉生）、降糖药Mounjaro(tirzepatide)和治疗银屑病药Vtama(tapinarof)。

新型降糖药物替西帕肽的临床研究进展

张丽娜王岩张抗怀李友佳

西安交通大学第二附属医院药学部

摘要：目前全球有多种治疗糖尿病的药物，但仍有很多糖尿病患者未能达到推荐的目标血糖水平，研发和应用新型降糖药迫在眉睫。2022年5月，美国食品药品监督管理局（FDA）批准葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）和胰高糖素样肽-1(GLP-1)双重受体激动剂替西帕肽上市，辅助饮食和运动，每周注射1次以改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。多项临床研究已验证其用于2型糖尿病的有效性和安全性，同时该药在肥胖症、心血管风险相关疾病、非酒精性脂肪性肝炎等疾病治疗方面也具有潜在的应用价值。本文通过对替西帕肽的作用机制、有效性和安全性进行综述，为其在我国上市后的临床应用提供参考。
关键词：糖尿病,2型;降血糖药;替西帕肽;葡萄糖依赖性促胰岛素多肽/胰高糖素样肽-1受体激动剂;肥胖症;有效性;安全性;综述;

新型胰高血糖素样肽-1受体/葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体双重激动剂——Tirzepatide

赵世峰1宋向明1姚建平2

1. 湖州市中心医院药剂科2. 湖州市中心医院内分泌科

摘要：Tirzepatide为全球首个胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1, GLP-1)受体和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(glucose-dependent insulinotropic peptide, GIP)受体双重激动剂，通过模拟天然GLP-1和GIP发挥多种生理效应。在已完成的SURPASS和SURMOUNT大型Ⅲ期系列临床研究中，Tirzepatide展现了优异的降低糖化血红蛋白、减轻体质量和改善血脂等代谢指标的效果，并且优于当前获批的GLP-1受体激动剂。胃肠道反应为该药最常见不良事件，一般为轻至中度，随着持续给药而减少。2022年5月13日，Tirzepatide由美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市，当前适应症为作为饮食和运动的辅助，以改善成人2型糖尿病(type 2 diabetes, T2D)患者的血糖控制。除T2D和肥胖外，针对其他多种代谢领域目前也有着广泛而深入的研究开展。本文现对此作一系统综述。
关键词： Tirzepatide;2型糖尿病;肥胖;胰高血糖素样肽-1;葡萄糖依赖性促胰岛素多肽;

首个治疗2型糖尿病的GIP和GLP-1双重受体激动剂：替尔泊肽

张文竹周扬石杰

青岛市市立医院药物临床试验研究科/国家药品监督管理局海洋中药质量研究与评价重点实验室

摘要：替尔泊肽能够选择性地结合并激活葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）和胰高血糖素样肽1（GLP-1）受体。2022年5月替尔泊肽被美国食品和药物管理局批准上市，在饮食控制和运动的基础上，用于改善2型糖尿病成年患者的血糖控制。临床研究表明，替尔泊肽可有效改善血糖控制并减轻患者体重，其常见的不良反应包括恶心、腹泻、食欲下降等。
关键词：替尔泊肽;糖尿病，2型;胰高血糖素样1;葡萄糖依赖性促胰岛素多肽;

特泽帕肽治疗2型糖尿病患者疗效及安全性的meta分析

谢飞飞1张维健2

1. 柳州市工人医院临床营养科2. 广西医科大学第一临床医学院

摘要：目的系统评价特泽帕肽治疗2型糖尿病(T2DM)患者的疗效及安全性。方法通过检索CNKI、万方、VIP、Pubmed、Embase及Cochrane library数据库获得符合纳入标准的随机对照研究(RCTs)。结果共纳入7篇RCTs,共7163名T2DM患者。Meta分析结果显示，5 mg、10 mg、15 mg 3种剂量的特泽帕肽降低糖化血红蛋白(HbA1c)、减轻体重的疗效均明显优于所有对照组[胰高血糖素样肽1受体激动剂(GLP-1RA)、胰岛素、安慰剂],疗效呈剂量依赖性，随剂量增高，显示出更大的疗效，3种剂量下HbA1c降低的幅度分别为[MD=-0.98, 95%CI(-1.34,-0.62)]、[MD=-1.21, 95%CI(-1.53,-0.89)]、[MD=-1.37, 95%CI(-1.70,-1.03)];体重降低幅度分别为[MD=-6.05, 95%CI(-8.58,-3.52)]、[MD=-8.56, 95%CI(-11.14,-5.98)]、[MD=-10.60, 95%CI(-13.24,-7.97)](均...更多
关键词：糖尿病,2型;特泽帕肽;meta分析;

替西帕肽

李想刘永祥

沈阳药科大学

摘要：替西帕肽(tirzepatide)由美国礼来(Eli Lilly)公司开发，于2022年5月14日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市，商品名为Mounjaro。替西帕肽是一种葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)受体和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂，可作为饮食和运动的辅助手段，以改善2型糖尿病成人的血糖控制。该药有6种给药剂量(2.5 mg、5 mg、7.5 mg、10 mg、12.5 mg、15 mg),

GLP-1/GIP双受体激动剂在2型糖尿病治疗中的应用研究进展

张江南1马旭丹2余舒婷1戴盈3

1. 宁波大学医学院2. 宁波大学医学院附属医院内分泌科3. 宁波大学医学院附属人民医院内分泌科

摘要：胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）都以葡萄糖依赖性方式刺激胰岛素的分泌而降低血糖。在2型糖尿病中，GIP促胰岛素分泌的作用被大大削弱，而GLP-1的能力却得到保留。因此针对GLP-1靶点的药物发展较GIP迅速。然而，GLP-1受体激动剂剂量依赖性的胃肠道不良反应限制了其疗效。为此，近年研究将具有协同作用的GIP和GLP-1整合成单分子药物来增加GLP-1受体激动剂的药理作用，减轻其不良反应。多项临床试验已经证明GLP-1/GIP双受体激动剂的降糖、减重的作用显著，且并未增加不良反应。目前正在进行临床试验的GLP-1/GIP双受体激动剂主要包括RG7697和Tirzepatide。本文就GLP-1/GIP双受体激动剂在2型糖尿病治疗中的应用研究进展作一综述。
关键词： 2型糖尿病;胰高血糖素样肽-1;葡萄糖依赖性促胰岛素多肽;Tirzepatide

GLP-1/GIP双受体激动剂替尔泊肽治疗2型糖尿病疗效和安全性的系统评价

孙文芳夏彬彬成华

首都医科大学附属北京潞河医院药学部

摘要：目的：系统性评价新型降糖药替尔泊肽治疗2型糖尿病的疗效和安全性。方法：计算机检索PubMed、Embase、CochraneLibrary、中国知网、万方数据库，收集各数据库发表的5、10、15mg替尔泊肽治疗2型糖尿病的随机对照研究（RCT），检索时限为自建库至2022年2月。纳入的文献经数据提取和质量评价后，采用RevMan 5.4软件进行Meta分析。结果：共纳入7项RCT，合计6556例患者。Meta分析结果显示，在疗效方面，与对照组比较，替尔泊肽可显著降低T2DM患者的HbA1c、FPG、体重、血脂、血压水平，提高患者HbA1c <7%的达标率，且不同亚组之间均有剂量依赖性。在安全性方面，替尔泊肽的主要不良反应为低血糖和胃肠道反应，其中低血糖发生风险明显低于对照组，胃肠道发生风险略高于对照组，其余不良反应的发生率和对照组相比无统计学差异（P> 0.05）。结论：替尔泊肽的疗效和安全性均较好，但本研究结果仍需更多大样本、高质量的研究加以验证。
关键词：替尔泊肽;2型糖尿病;有效性;安全性;系统评价;

新型降糖药物tirzepatide的临床研究进展

张丽娜王岩张抗怀李友佳

西安交通大学第二附属医院药学部

摘要：目前全球有多种糖尿病治疗的药物，但仍有很多患者未能达到推荐的目标血糖水平，研发和应用新型降糖药迫在眉睫。2022年5月，美国食品药品监督管理局（FDA）批准葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）和胰高糖素样肽-1(GLP-1)双重受体激动剂tirzepatide上市，辅助饮食和运动，每周注射1次从而改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。多项临床研究已验证其用于2型糖尿病的有效性和安全性，同时该药在肥胖症、心血管风险相关疾病、非酒精性脂肪性肝炎等方面也具有潜在的应用价值。本文通过对tirzepatide的作用机制、有效性和安全性进行综述，为其在我国上市后的临床应用提供参考。
关键词：糖尿病,2型;降血糖药;tirzepatide;GIP/GLP-1受体激动剂;肥胖症;有效性;安全性;综述;

美国FDA批准首种GLP-1/GIP双受体激动剂类2型糖尿病药物Mounjaro(tirzepatide)

夏训明

摘要：美国FDA于2022年5月13日批准礼莱公司（Eli and Lilly Co.）研发的糖尿病新药Mounjaro(tirzepatide,CAS登记号2023788-19-2)注射剂用于成人治疗2型糖尿病。Mounjaro(tirzepatide)是一种双靶向药物，可同时作用于GLP-1(Glucagon-like peptide-1，胰高血糖素样肽-1)受体和GIP(glucose-dependent insulinotropic polypeptide，葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)受体。这也是FDA批准的第一种GLP-1/GIP双受体激动剂类糖尿病药物。在临床试验中Mounjaro(tirzepatide)的治疗效果要优于其他几种2型糖尿病治疗药物。Mounjaro(tirzepatide)共有5、10、15 mg 3种剂量，给药方式为皮下注射，1周1次，可根据患者的实际情况调整剂量。Mounjaro(tirzepatide)可单独用药，也可与其他糖尿病药物联合使用。

作用于双靶标的降糖减肥药替尔泊肽的研制

郭宗儒

中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所

摘要：背景人体有多种生理环节调节糖和脂肪代谢,并作为研制治疗2型糖尿病和降低体重的药物靶标,其中之一是胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)的激动剂。作为药物已有数个上市应用,例如礼来公司2005年上市的艾塞那肽(1, exenatide),是从北美毒蜥体内分离的外泌肽(exendin-4)的合成品。丹麦诺和诺德公司2010年研制的利拉鲁肽(2, liraglutide)是从GLP-1出发,变换个别氨基酸,并且缀合脂肪链的药。

柳叶刀：大队列Ⅲ期临床研究表明Tirzepatide治疗2型糖尿病的疗效优于甘精胰岛素

摘要： Tirzepatide是一种新型GIP和GLP-1双重受体激动剂。与GLP-1受体激动剂相比,Tirzepatide通过作用于胰腺β细胞以增强胰岛素分泌、减少胰高血糖素分泌、提高胰岛素敏感性,从而改善血糖控制。此外,Tirzepatide与脂肪和脂蛋白代谢、血压和其他心血管保护标志物的改善有关。研究人员于2018年11月20日～2021年4月22日在全球14个国家的187个城市进行了随机、开放、对照、平行的Ⅲ期临床研究。

替尔泊肽|替西帕肽|Mounjaro|Tirzepatide|2023788-19-2 参数：

中文名：替尔泊肽
英文名：Tirzepatide
CAS号：2023788-19-2
分子式：C225H348N48O68
分子量：4813.4
序列: H-Tyr-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-Aib-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-(diacid-gamma-Glu-(AEEA)2-Lys)-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2
外观性状：白色粉末
用途: 科学研究使用

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南京肽业大量提供GLP-1RA多肽的合成原料：

索马鲁肽合成原料中间体：

OtBu-Ste-Glu(AEEA-AEEA-OH)-OtBu 1118767-16-0
(S)-22-(Tert-butoxycarbonyl)-10,19,24-trioxo-3,6,12,15-tetra

替尔泊肽合成原料中间体：
OtBu-C20-Glu(AEEA-AEEA-OH)-OtBu 1188328-37-1
tBuO-Ara-Glu(AEEA-AEEA-OH)-OtBu

其他含有AEEA的多肽合成原料：

Fmoc-AEEA 166108-71-0
Fmoc-AEEA-AEEA-OH 560088-89-3
Boc-AEEA-OH.DCHA 560088-79-1
FMOC-AEEA-OL 560088-66-6
H-AEEA-OH.HCl 134979-01-4
Boc-AEEA-AEEA 1069067-08-8
tBuO-Ara-Glu(AEEA-AEEA-OH)-OtBu 1188328-37-1
Z-AEEA-OH.DCHA 560088-84-8
DDE-AEEA 1263045-93-7
Boc-AEEA-OH 108466-89-3
Boc-AEEA-tBu 1301700-95-7

Fmoc-β-Ala-AEEA-OH
Z-AEEA-OH

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